动物药理学

动物药理学绪论一、动物药理的定义与内容二、学习动物药理的目的与任务三、学习动物药理的方法四、动物药理学在本专业的地位与其它学科的关系五、动物药理的发展简史一、动物药理的定义与内容1、药物的概念：是指用于治疗、预防、诊断疾病或促进生长繁殖和提高生产性能的物质。2、药理的定义：是研究药物与动物机体（包括病原体）间相互作用规律的一门科学。3、药理的内容：①药效学：药物→机体（作用规律）②药动学：机体→药物（处置变化规律）二、学习动物药理的目的与任务1、目的：①为临床合理用药提供理论依据②熟练地合理应用药物2、任务：学会正确选药、合理用药、提高疗效、减少不良反应、开发新药及制剂。三、学习动物药理的方法1、掌握药物作用的基本理论、并熟悉依药理作用的药物分类及每类药物的共性。2、对重点药物要掌握其作用原理及适应症，并与其它药物特性进行比较及鉴别。3、掌握常用的实训方法及基本技能操作，注意观察结果。4、通过实训，培养分析解决问题的能力。5、学会查阅文献及参考资料，加深药理知识的理解和掌握。四、动物药理学在本专业的地位与其它学科的关系1、地位：是药物学的一门分科2、关系：是专业基础课，与生物、生化、病理、微生物、寄生虫等知识相互关联。五、动物药理的发展简史1、本草学或药物学阶段2、近代药理学阶段3、现代药理学的发展简况《中国药学大辞典》1935年《中华人民共和国药典》1953年初版，63年再版，至今有7个版本。《兽药规范》68年颁发，《中华人民共和国兽药规范》92年出版《中华人民共和国兽药典》90年初版，2000年二版第一章总论第一节药物的一般知识第二节药物对机体的作用------药效学第三节机体对药物的作用------药动学第四节影响药物作用的因素第一节药物的一般知识一、药物的概念1、药物的定义：2、依药物作用性质分类普通药毒药剧药（限制药）麻醉药品麻醉药毒物3、药房中标签的区别毒药：黑底白字剧药：红字麻醉药品：黑底白字普通药：兰字二、药物的来源1、天然药物：植物、动物、矿物、抗生素2、合成药：人工合成的各种化学药物的抗菌药物3、生物技术药物：通过细胞工程、基因工程生产的药物三、药物的制剂和剂型制剂：为便于保存、运输，原料药在使用前加工成一定形态和规格的药品。它有具体的品种，如：土霉素片、注射用青霉素G剂型：将药物加工成安全、稳定、便于应用的形式。如粉剂、溶液剂、注射剂、丸剂、搽剂、项圈剂、绶释剂、控释剂、煎剂、片剂等。四、药物的保管与贮存（安排在实训一中讲）五、药物管理的一般知识1、《兽药管理条例》及《兽药管理条例实施细则》实行许可证制度2、假药：以非充正；成分、种类与标准不符；未取得批文；明文规定禁止使用的劣药：成分、含量与国标不符；超期；变质；污染的；与标准不符的。3、药品的质量标准国标、专业标准、地方标准第二节药物对机体的作用------药效学一、药物的基本作用二、药物的作用方式三、药物作用的两重性四、药物的作用机理五、药物的构效关系六、药物的量效关系一、药物的基本作用药物作用：指药物小分子与机体细胞大分子之间的初始反应。如去甲肾上腺素作用于血管平滑肌的a受体，激活腺苷酸环化酶，使cAMP增加。药物效应：指由于药物的作用，使机体生理、生化功能发生的改变。如去甲肾上腺素使血管收缩、血压升高。药物作用的特异性兴奋：机体组织器官的生理生化功能增强。（兴奋药：主要引起兴奋作用的药物。如咖啡因是大脑兴奋药）抑制：机体组织器官的生理生化功能减弱。（抑制药：主要引起抑制作用的药物。如全麻药是中枢抑制药）二、药物的作用方式一）根据药物的作用部位分：1、局部作用：药物在吸收入血液前在用药局部所发生的作用。2、吸收作用：药物经吸收进入血液循环并分布到作用部位后产生的作用，又称全身作用。二）根据药物作用发生的顺序或原理分：1、直接作用：药物对其接触器官直接发生的作用，又称原发作用。2、间接作用：由直接作用引起的作用，又称继发作用。三）药物作用的选择性指机体不同的组织器官对药物的敏感性的差异，表现为药物对某一器官组织的作用特别强，而对其它器官组织的作用很弱或者没有作用于。普遍细胞毒作用（原生质毒作用）：防腐消毒药一类它几乎没有选择地影响机体各组织器官，以它们都有类似的作用。三、药物作用的两重性1、防治作用：指符合用药目的或达到防治疾病效果的作用。对因治疗---指药物的作用在于正对病因，消除疾病原发致病因子，即治本。对症治疗：指药物作用于改善或消除疾病病症状，即治标。2、不良反应：指不符合用药目的或产生与治疗无关，甚至对机体不利的作用。副作用：指在常用剂量时产生的与治疗目的无关的作用，它是药物固有的作用，难以避免，可设法纠正或消除。毒性反应：指药物对机体产生的损害作用，一般因药物应用剂量过大、时间过长或间隔时间过短所所致。可预知，也可避免。变态反应：（过敏反应）指药物与机体接触后所引起的免疫反应。与药物作用和剂量无关，不能预知。继发性反应：是药物治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾。如二重感染。后遗效应：指停药后血药浓度已降至有效浓度以下的残存效应。药物作用四、药物的作用机理1、通过受体产生作用：如兴奋药2、通过改变机体的理化性质而发挥作用：如NaHCO33、通过改变酶的活性而发挥作用。如新斯的明可抑制胆碱酯酶的活性。4、通过参与或影响细胞的物质代谢而发挥作用。如维生素、激素等。5、通过改变细胞膜的通透性而发挥作用。如表面活性剂。6、通过影响体内活性物质的合成和释放而发挥作用。如碘五、药物的构效关系指药物的化学结构与药理效应或药物活性之间的关系。1、结构类似的化合物与同一受体结合产生激活作用。2、抗组胺类药与体内活性物组胺相似，而竞争同一受体而产生颉颃作用。六、药物的量效关系1、剂量的概念2、量效曲线半数有效量（ED50）半数致死量（LD50）3、药物的效价与效能效价：指产生一定效应所需的药物剂量的大小。效能：指该药最大效应的水平高低。第三节机体对药物的作用----药动学一、药物的转运与生物膜的结构二、药物的吸收三、药物的分布四、药物的转化五、药物的排泄六、药物动力学概念一、药物的转运与生物膜的结构1、生物膜2、膜的结构3、转运方式被动转运简单转运滤过特殊转运主动转运胞吐胞饮、药物分子的跨膜转运二、药物的吸收消化道皮下或肌肉肺泡及皮肤粘膜乳管内注射吸收途径吸收方式特点临床意义给药方式与血药浓度的关系三、药物的分布概念：药物从血循到达作用、储存、代谢、排泄等部位影响药物分布的因素：1、药物与血浆蛋白的结合力2、药物与组织的亲和力3、药物的理化特性和局部组织的血流量4、体内屏障血脑屏障胎盘屏障血脑屏障(blood-brainbarrier,BBB)特点：*大分子、脂溶度低、DP不能通过*有中枢作用的药物脂溶度一定高*也有载体转运，如葡萄糖可通过*可变：炎症时，通透性↑，大剂量青霉素有效胎盘屏障（placentalbarrier）特点：*胎毛细血管内皮对药物转运的选择性-*脂溶度、分子大小是主要影响因素(MW600易通过；1000不能)*母血pH=7.44;胎血pH=7.30。弱碱性药物在胎血内易离解*胎盘有代谢（如氧化）药物的功能*转运方式和其它细胞相同：简单扩散*大多数药物均能进入胎儿四、药物的转化概念：药物在体内发生化学结构的变化转运方式：氧化、还原、水解、结合等转运位置：肝内转运过程：第一阶段：包括氧化、还原、水解等方式第二阶段：与葡萄糖醛酸、乙酸、疏酸等结合临床意义：肝功不良时，易引起药物中毒药酶及药酶诱导剂转运过程的结果：第一阶段：1)失去药理活性,如巴比妥类、氯霉素、普鲁卡因。2）仍有活性或活性增强，如非那西丁的产物扑热息痛的解热作用更强。第二阶段：药理活性减小或消失，水溶性增强，易由肾排出。药酶及药酶诱导剂的概念药酶：肝细胞内存在微粒体酶（如细胞色素P450）具有催化药物等外来物质的酶系统，称药酶。药酶诱导剂：能加速药酶的活性或加速药酶的合成的药物，如氨基比林、巴比妥类、水合氯醛等。药酶抑制剂：（降低或减少）如阿斯匹林、氯霉素五、药物的排泄1、排泄的途径、规律2、概念：肝肠循环3、临床意义：肾功能不全时易引起积蓄性中毒。排泄的途径：肠道、肾、胆汁、呼吸道、生殖道汗液等肾排泄的规律：机理：肾小球的滤过速度取决于药物的分子量及与血浆蛋白结合率。分子量小于68000的及未与蛋白结合的可滤过。特点：过滤的药物可被肾小管重吸收影响药物重吸收的因素：①脂溶性：脂溶性高的药物易重吸收②尿液的PH值：低时---弱酸性药物、重吸收多、排泄慢弱碱性药物、~~~~~~少、~~~快高时----弱酸性药物、~~~~~~小、~~~快弱碱性药物、~~~~~~~多、~~慢肝肠循环:某些药物可经肝实质细胞主动排泄而进入胆汁，后即随胆汁至胆？各小肠。药物进入小肠后，部份在肠内又被重吸收再次进入肝脏，这过程称为~~~~。六、药物动力学概念概念：是研究药物在体内转运及转化过程中其浓度随时间变化动态规律的学科。意义：为制订给药方案提供合适剂量和间隔时间。方法：血药浓度---血浆中游离的药物浓度（G/升）基本参数：表观分布容积（Vd）血浆峰值浓度（Cmax)消除速率常数生物半衰期（t1/2）消除率生物利用度（F）生物半衰期（t1/2）指血浆浓度下降一半所需时间特点：给药剂量只增加血浆药物浓度而不影响半衰期。临床意义：①维持有效血浆浓度----给药间隔不超过半衰期。②防止积蓄中毒----给药间隔不短于半衰期。体内药物浓度因不断消除而随时间不断变化药－时曲线相关概念示意图第四节影响药物作用的因素与用药原则一：药物方面二、动物方面三、环境及其它方面四、合理用药的原则一：药物方面1、药物的理化性质2、剂量与剂型3、合药方案、途径、间隔、疗程4、联合用药协同作用：两药合用的效应大于单药效应的代数和颉顽作用：两药合用的效应小于单药效应的代数和相加作用：``````````````````````等于``````````````````````配伍禁忌：配伍禁忌两种以上的药物混合应用或制成制剂时，由于理化性质与药理作用不同，往往影响药效甚至产生毒性，不应采取这种配合，称配伍禁忌。药理性配伍禁忌：药理作用互相拮抗或协同物理性~~~~~~~：分离、析出、潮解、熔化等化学性~~~~~~~沉淀、中各、燃烧、爆炸、变色、液化等二、动物方面1、种属差异2、生理差异3、病理因素4、个体差异高敏性：同种动物基本条件相同的条件下，少数个体对药物特别敏感。耐受性：分先天性和获得性。生物转化过程差异：如磺胺的乙酰化多态性特异质：三、环境及其它方面1、饲养管理2、环境生态条件四、合理用药的原则正确诊断用药要有明确的指征掌握靶动物的药动知识预期药物的疗效和不良反应避免作用多种药物或固定剂量的联合用药正确处理对症治疗与对因治疗的关系复习题1、难以通过血脑屏障的药物是因为A分子量大，极性高B分子量小，极性低C分子量大，极性低D分子量小，极性高E以上都不是2、在酸性的尿液中弱酸性药物A解离多，再吸收多，排泄慢B离解少，再吸收多，排泄慢C解离多，再吸收多，排泄快C解离多，再吸收少，排泄慢E以上都不是3、名词解释T1/2第二章抗微生物药物第一节防腐消毒药第二节抗生素第三节合成抗菌药第四节抗病毒药第五节常用的复方抗菌制剂第六节抗微生物药的合理应用第一节防腐消毒药一、防腐消毒药的概念二、防腐消毒药的作用机理三、影响防腐消毒药消毒效果的因素四、防腐消毒剂的分类和应用一、防腐消毒药的概念1、防腐药：能抑制病原微生物生长繁殖的药物。2、消毒药：能迅速杀灭病原微生物的药物。3、防腐消毒药的特点：无明确的选择性；不能作全身用药。4、防腐药与消毒药的区别：它们是同一化学药品，低浓度具有防腐作用，高浓度具有消毒作用。5、防腐消毒药与抗生素、磺胺类等治疗药物的区别：①对机体有损害或影响作用，仅供外用。②使用时应注意浓度